杏彩体育手机版液体制剂辅料_

　　第四章 液体制剂辅料 第一节 液体药剂溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例 第一节 液体药剂溶剂 一、概述 液体药剂：溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等 溶剂 涣散介质 二、液体制剂常用溶剂 （一）极性溶剂（溶媒） 1.水 ? 水分子见图,在中，氧原子上带有部分负电荷 -在相邻分子之间构成了氢键。 ? 缔合:n H2O＝(H2O)n 解离； （一）极性溶剂（溶媒） 1.水 溶解规模广 化学活性强 新鲜纯化水 （一）极性溶剂 2.甘油 吸水性强，多用于外用药剂，常用作黏膜用药剂 的溶剂 黏度大，多药物在部分停留延伸药效，对某些药 物影响性有平缓效果 （一）极性溶剂 3.二甲基亚砜（DMSO） 吸湿性强，能溶剂水溶性药物，亦能溶解脂溶性 药物 首要用于外用制剂，能促进许多药物透皮吸水， 对皮肤有轻度影响性。 溶剂种类 首要特性 使用及留意事项 水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以恣意 最常用。易水解、霉变， 份额混合，并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应留意药物 生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的安稳性及配伍忌讳。 性有机物。 甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任 意份额混合，对苯酚、鞣质和硼酸 的溶解度比水大。对皮肤有保湿、 润泽、延伸药效等效果。含水10％ 则无影响性，且可缓解药物的影响 性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外 用液体制剂。 二甲基亚 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与 首要用于皮肤科药剂， 砜（DMSO） 水、乙醇、丙二醇等以恣意份额混 但对皮肤有轻度影响性。 合。溶解规模广，有全能溶剂之称。 孕妈妈禁用。 可促进药物在皮肤上的浸透。 （二）半极性溶剂 1.乙醇 原理： 能诱导某些非极性溶媒分子， 使之发生某种程度的极性 能溶剂部分有机药物和药材中的有效成分 有必定药理效果，易挥发、易燃。 （二）半极性溶剂 2.丙二醇 药用一般为1，2-丙二醇，性质与甘油类似，能 溶解多种药物。可作内服及肌内打针用药溶剂， 口服有辛辣味。 （二）半极性溶剂 3.聚乙二醇（PEG） 相对分子量300-6000 液体制剂用分子量300-600 溶剂品 种 乙醇 首要特性 使用及留意事项 可与水、甘油、丙二醇以恣意份额混合，可 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有防腐效果，40％以上能按捺某 些药物的水解。 为常用溶剂。自身具有必定 药理效果，与水混合时可产 生热效应和体积效应。 丙二醇 聚乙二 醇类 药用为1，2-丙二醇，性质同甘油类似，但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以恣意份额混 合，能溶解许多有机药物，一起可按捺某些 药物的水解。 内服及肌内打针用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵，口服 使用遭到必定约束。 常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、 常用于外用液体制剂，如搽 乙醇等以恣意份额混合，并能溶解许多水溶 剂等。 性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有必定的安稳效果，兼具保湿效果。 （三）非极性溶剂 介电常数均较低， 溶质分子以范德华力 (色散力) 坚持于溶液中 1.脂肪油 麻油、花生油、豆油、橄榄油等植物油 能溶剂油溶性药物：激素、挥发油、游离生物碱、 芳香族药物 多作外用药剂的涣散剂（洗剂、擦剂、滴鼻剂等） 也做内服药维生素A、D溶剂药。 （三）非极性溶剂 2.液体白腊 液状烃混合物，无色通明液体。 性质安稳，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性 药物等。 肠道中不分化也不吸收，有润肠通便效果，作口 服药剂和搽剂的涣散媒 （三）非极性溶剂 3.乙酸乙酯 可溶解甾体药物、挥发油剂其他油溶性药物。 常用作外用液体药剂的涣散媒。 溶剂种类 首要特性 使用及留意事项 脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油 溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥 发油和许多芳香族药物。 多用于外用液体制剂，如 洗剂、搽剂等。易氧化、 酸败。 液状白腊 饱满烷烃化合物，化学性质安稳，分为 轻质（0.828～0.860g/ml）与重质 （0.860～0.960g/ml）两种。 轻质液状白腊多用于外用 液体制剂，重质液状白腊 多用于软膏剂及糊剂中。 醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾 体药物及其他油溶性药物，具有挥发性 和可燃性。 常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化，需参加抗氧 剂。 三、溶剂的挑选 优秀溶剂要求： 1. 对药物有杰出溶解性和涣散性； 2. 无毒、无影响、无不适气味； 3. 化学性质安稳，不与药物和附加剂反响； 4. 不影响药物药效和含量测定； 5. 具有防腐性和成本低 三、溶剂的挑选 1.依据药物性质挑选 类似相容 2.依据临床给药途径挑选 口服要求无毒，外用要求无影响和无过敏 3.混合溶剂挑选 难溶药物选用混合溶剂 水 乙二醇类 乙醇 醛、酮、高档醇、 醚、酯类 （如巴比妥酸类、 生物碱及酚类） 四氯化碳、 、石油醚、 矿物油、己烷 油、植物油 无机盐，有机 盐 糖、鞣质 芝麻油、蜡类 树酯、挥发油、 弱电解质 白腊、其它碳 氢化合物 脂溶性药物 （三）潜溶剂(cosolvent) ? 为了添加难溶性药物的溶解度，常常使用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一份额时， 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，呈现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂， ? 与水构成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 ? 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，假如采 用水-乙醇混合溶剂，则溶解度进步5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。 图 ：在不同浓度乙醇中的溶解度 机理 ? 关于潜溶剂添加难溶性药物溶解度的 机理，一般认为是两种或